Ha conseguito la Laurea in Chimica nel 1992. Nel 1993 ha iniziato attività di ricerca presso il Dipartimento di Chimica e Tecnologia Farmaceutiche dell'Università di Perugia, dove è diventato Ricercatore nel 1994 e, quindi, Professore Associato nel 1998. Dal 2007 è Professore Straordinario di Chimica Farmaceutica presso la Facoltà di Farmacia dell'Università degli Studi di Parma.
In questi anni, Gabriele Costantino ha trascorso periodi di ricerca presso la Searle R&D (Skokie, IL, USA), e presso il Dipartimento di Chimica dell'Università di Barcellona (UB, Spagna). Nel 2003 è stato visiting professor presso l'istituto di Chimica Organica della Goethe University di Francoforte sul Meno (Germania).
Autore di oltre 90 lavori pubblicati su riviste internazionali, Gabriele Costantino ha vinto, nel 2003 il premio SCI-Farmaindustria quale miglior giovane ricercatore in chimica farmaceutica, e, sempre nel 2003, la 16ma, Friederich Merz fellowship presso la Goethe University di Francoforte.
E’ stato segretario del Comitato Scientifico della European School of Medicinal Chemistry-Urbino dal 2003 al 2008.
Attualmente è membro del 'Information and Communication Committee (ICC)' della European Federation for Medicinal Chemistry.
Dal 2009 è Editor di MedChemWatch, newsletter ufficiale della European Federation for Medicinal Chemistry.
Dal 2010 è membro e tesoriere del Consiglio Direttivo della Divisione di Chimica Farmaceutica della Società Chimica Italiana.
E’ coordinatore del Corso di Dottorato di Ricerca in Progettazione e Sintesi di Composti Biologicamente Attivi presso l'Università di Parma.
E' delegato del Rettore per la Ricerca Scientifica Regionale.
E’referee di numerosi riviste scientifiche internazionali ed ha servito come revisore per progetti della Commissione Europea e per agenzie di finanziamento europee.
